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주식 CAS에 있는 Nebivolol 힘 약제 중간물 99200-09-6

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주식 CAS에 있는 Nebivolol 힘 약제 중간물 99200-09-6

큰 이미지 :  주식 CAS에 있는 Nebivolol 힘 약제 중간물 99200-09-6

제품 상세 정보:

원래 장소: 중국
브랜드 이름: R&M
인증: ISO 9001, USP, GMP
모델 번호: 01

결제 및 배송 조건:

최소 주문 수량: 1G
가격: negotiation
포장 세부 사항: 알루미늄 호일 부대의 진공 패킹
상세 제품 설명
CasNo: 99200-09-6 외관: 상세한 명세를 보십시오
분자 공식: C22H25F2NO4 꾸러미: 클라이언트 필요조건에 따라
저장: 건조하고, 어두운 송풍된 plac에 있는 상점…

 

 

Nebivolol

임상 자료
상품명 Nebilet, Bystolic
AHFS/Drugs.com 모노그래프
MedlinePlus a608029
면허 자료
  • 미국 FDA: Nebivolol

임신
종류
  • 미국: C (제외되지 않는 위험)

노선의
행정
구두
ATC 부호
  • C07AB12 (WHO)

법적 지위
법적 지위
  • 영국: POM (처방전 전용)
    미국: ℞-only

Pharmacokinetic 자료
단백질 바인딩 98%
물질 대사 간 (CYP2D6 중재하는)
Eliminationhalf 생활 10 시간
배설물 신장과 찌끼
인식기
IUPAC 이름 [은신처]
  • (1RS, 1' RS) - 1,1' - [(2RS, 2' SR) - (6 fluoro 3,4 수소 화합물 2H 1 benzopyran 2 yl) bis]- 2,2' - iminodiethanol
    또는
    1 (6-Fluorochroman-2-yl) - {[2 (6-fluorochroman-2-yl) - 2 hydroxy 에틸] 아미노} 에타놀
    또는
    2,2' - Azanediylbis (1 (6-fluorochroman-2-yl) 에타놀)
    또는
    1 (6 Fluoro 3,4 수소 화합물 2H 1 benzopyran 2 yl) - 2 {[2 (6 fluoro 3,4 수소 화합물 2H 1 benzopyran 2 yl) - 2 hydroxyethyl] 아미노} ethan-1-ol
CAS 수
  • 118457-14-0 [아니]

PubChem CID
  • 71301

IUPHAR/BPS
  • 7246

DrugBank
  • DB04861 [그렇습니다]

ChemSpider
  • 64421 [그렇습니다]

UNII
  • 030Y90569U

KEGG
  • D05127 [그렇습니다]

ChEMBL
  • CHEMBL434394 [그렇습니다]

화학과 물리적 데이터
공식 C22 H25 F24
어금니 질량 405.435 g/mol
3D 모형 (JSmol)
  • 상호 작용하는 이미지

미소 [은신처]
  • Fc4cc1c (OC (CC1) C (O) CNCC (O) C3Oc2ccc (F) cc2CC3) cc4
InChI [은신처]
  • InChI=1S/C22H25F2NO4/c23-15-3-7-19-13 (9-15) 1-5-21 (28-19) 17(26) 11-25-12- 18(27) 22-6-2-14-10- 16(24) 4-8- 20(14) 29-22/h3-4,7-10,17-18,21-22,25-27H, 1-2,5-6,11-12H2
  • 열쇠: KOHIRBRYDXPAMZ-UHFFFAOYSA-N

 

β1 선택성 [

 

 

β 수용체를 막아서 심장 혈관 질병에 베타 수용체 차단약 도움 환자 이 약물의 부작용의 많은 것은 β2 수용체의 그들의 봉쇄대에 기인하는 그러나. [2] 이런 이유로, 선택적으로 심장 선택성 β1 선택적인 불리는 β1 아드레날린성 수용체 (베타 수용체 차단약) 생성을 non-selectively β1와 β2를 둘 다 수용체 막는 그 약 보다는 몇몇 역효과 (예를 들면, 기관지 수축) 막는 베타 수용체 차단약.

 

생체 조직 검사를 실시한 심장 조직에 실험된 실험실에서는, nebivolol는 증명해, 대략 3.5배 시험된 β 차단제의 β1 선택적 β1 선택적인 thanbisoprolol이. [3] 그러나, 인간에 있는 약의 수용체 선택성은 더 복잡하 약물을 가지고가 환자의 약 복용량 그리고 유전 단면도에 달려 있습니다. [4] 약은 5 mg에 높게 심장 선택성 입니다. [5] 더하여, 10 mg의 위 복용량에, nebivolol는 그것의 cardioselectivity를 잃고 β1와 β2를 둘 다 수용체 막습니다. 혈압의 충분한 통제가 40 mg까지 복용량을 요구하는지도 모르는) (nebivolol의 추천되는 시작 복용량이 5 mg의 동안 [4]. [4] 게다가, nebivolol는 또한 nebivolol (와 다른 약의) 또는 CYP2D6 억제물로 그(것)들에게 “빈약한 metabolizers”를 만드는 유전 메이크업을 가진 환자에 의해 가지고 갈 때 심장 선택성 이지 않습니다. [4] 10의 백색에 대하여 1 및 훨씬 검정이 빈약한 정도 CYP2D6 metabolizers는 nebivolol의 cardioselectivity에서 그리고 그러므로 지금 직접 대등한 학문이 없더라도 더 적은을 유익할지도 모릅니다. [필요로 하는 표창장]

혈관 이완 활동 [

 

Nebivolol는 베타 차단제로 유일합니다. [6] carvedilol와는 다른, 산화질소 (NO)가 있어 -, vasodilatory 효력 β3 수용체의 자극을 통해 가능하게 하. [7] [8] [9] labetalol와 함께, celiprololand carvedilol, 심장에 대한 효력 이외에 혈관의 팽창시킴을 일으키는 원인이 되는 4명의 베타 수용체 차단약의 한 입니다.

 

항고혈압제 효력

 

Nebivolol는 주변 관 저항을 감소시켜서 혈압 (BP)를 낮추고, 두드러지게 심장 산출의 보전을 가진 치기 양을 증가시킵니다. [10] nebivolol의 순수한 hemodynamic 효력은 beta 봉쇄대의 진정 작용이 있는 효력과 심장 산출을 유지하는 활동 사이 균형의 결과입니다. [11의] 항고혈압제 응답은 보다는 미국 고혈압 인구의 대표자이라고, 까만 환자 여겨진 등록하는, 참을성 있는 그룹을 예심 및 다른 항고혈압제 약을 가진 동시 처리를 받는 그들에서 위약을 가진 nebivolol에 현저하게 더 높았습니다.

 

부작용의 약학

 

몇몇 학문은 nebivolol가 피로 우울증, 심동 지완, 또는 성불능과 같은 전형적인 beta 차단제 관련된 부작용을 감소시켰다는 것을 건의했습니다. [13] [14] [15] 그러나, 에 따라 FDA [16]

“Bystolic는 다수 심각한 위험과 연관됩니다. Bystolic는 가혹한 심동 지완, 1도, 심장성 충격, decompensated 심부전, 아픈 공동 증후군 (영원한 맥박 조정기가 제자리에 있으면 않는 한), 가혹한 간 손상 (아이 Pugh > 심장 구획에 환자에서 제품의 어떤 성분든지에 과민한 환자에서 보다는 더 중대한 B) 그리고 금기를 나타냅니다. Bystolic 치료는 또한 CYP2D6 억제물 사용에 대하여 치료의 갑작스러운 중지에 대하여 경고와, 심부전, 편도 주의염 및 심각한 심근 경색, bronchospastic 질병, 무감각 및 대수술, 당뇨병 및 저혈당증, thyrotoxicosis, 주변 혈관 질병, non-dihydropyridine 칼슘 수로 차단제 사용, 뿐 아니라 경고, 손상된 신장과 간 기능과 및 성욕을 억제하는 반응 연관됩니다. 마지막으로, Bystolic는 그것의 PI의 불리한 반응 단면도에서 설명된대로 다른 위험과 연관됩니다. 예를 들면, 부각을 가진 다수 처리 긴급 불리한 사건은 두통, 피로 및 현기증을 포함하여 임상 학문에서 같거나 큰 Bystolic 대우된 환자에 있는 그리고 위약 대우된 환자 보다는 더 높은 빈도에 1%, 확인되었습니다. ”

 

광고 청구에 관하여 FDA 경고 편지

 

2008년 8월 말에서는, FDA는 인용하는 숲 실험실에 과장된 경고 편지를 발행하고 그들의 발사에 있는 그릇 인도 요구는 우월의 요구와 활동의 참신에 광고를, 특히 일지를 씁니다.

 

연락처 세부 사항
Fanchuang Medical Biotechnology Co., Ltd.

담당자: admin

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